AT-121 : antidouleur plus puissant que la morphine mais non addictif

Pour les scientifiques œuvrant à l'élaboration d'antidouleurs nouvelle génération, il s'agit de résoudre l’équation d'un produit le plus puissant possible mais sans les effets secondaires qu'entraînent les drogues habituellement plébiscitées, hautement addictives.
L'AT-121, un nouveau composé testé chez l’animal, semble en passe de réaliser cette équation et pourrait aider à juguler la crise liée à un usage immodéré de la morphine et de ses multiples dérivés. En 2016, 60 000 américains sont morts d'une overdose de morphine ou de produits apparentés.
La nouveauté de l'AT-121 est qu'il agit sur deux récepteurs clés du cerveau. Comme le font les analgésiques conventionnels dont les produits apparentés à la morphine, il cible le récepteur opioïde mu, mais aussi le récepteur de la nocipeptine, régulateur de diverses activités cérébrales dont le sentiment de dépendance. La nouvelle substance lie les deux actions conjointes en une seule et même molécule.
Les premiers résultats rapportés dans la revue Science Translational Medicine ont montré « qu'une dose 100 fois inférieure de ce médicament avait la même efficacité que la morphine. Mieux encore, le second volet de l'action de l'AT-121, à savoir sa capacité à juguler le sentiment de dépendance, a révélé son influence sur des animaux qui avaient développé une dépendance à l’oxycodone, un analgésique très puissant ». Au fil des prises, l'addiction des sujets s'est réduite « laissant penser que le produit pourrait être utilisé dans le but d'aider les patients à se sevrer d'autres médicaments ».
Ces essais ont en outre révélé que l'AT-121 n'a entraîné aucune dépression respiratoire, ni aucun problème cardiovasculaire, comme peuvent en entraîner les opioïdes, y compris à fortes doses. « La tolérance du produit à long terme doit être confirmée, mais l'impossibilité de faire une overdose représente un avantage considérable ».

Source : Mns 31/08/2018
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